臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考點:抗帕金森病藥物作用
來源：中華考試網(wǎng)發(fā)布時間：2014-06-05
抗帕金森病藥物的作用特點
治療帕金森病的藥物主要有左旋多巴、卡比多巴和苯海索三種。左旋多巴進入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。其作用特點為：對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。作用較慢，用藥2～3周出現(xiàn)療效，1～6月才獲最大療效。作用較持久。卡比多巴為α-甲基多巴肼的左旋體，具有較強的抑制L-芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時也使其不良反應(yīng)明顯減少。本品單獨應(yīng)用時并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1∶10劑量合用，可使左旋多巴的有效劑量減少75%。苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減少紋狀體中乙酰膽堿的作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2。抗震顫療效較好，但改善僵直及動作遲緩較差，對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。
【歷年真題】
用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病)，不能緩解的癥狀是(2003年)
A.肌肉強直
B.隨意運動減少
C.動作緩慢
D.面部表情呆板
E.靜止性震顫
答案：E
題干解析：本題考核的是左旋多巴和M受體阻斷劑治療帕金森病的特點。
答案解析：左旋多巴對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。苯海索可阻斷中樞膽堿受體抗震顫療效較好。兩種藥物均不能改善靜止性震顫，故選E。
考點延伸：應(yīng)掌握三種帕金森病治療藥物的藥理作用和效果。
【模擬試題】
苯海索治療帕金森病的機制是：
A. 補充紋狀體中多巴胺的不足來源
B. 激動多巴胺受體
C. 興奮中樞膽堿受體
D. 阻斷中樞膽堿受體
E. 抑制多巴脫羧酶活性
答案：D
