臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考點:鈣拮抗藥的藥理作用
來源：中華考試網(wǎng)發(fā)布時間：2014-06-06
鈣拮抗藥的藥理作用
鈣拮抗藥的藥理作用為：
(一)心肌：1.負性肌力作用：鈣拮抗藥可減少心肌細胞內(nèi)Ca2+含量，引起負性肌力作用，可使心肌耗氧量降低，加之藥物引起血管擴張，使心臟后負荷下降，可使心肌耗氧進一步下降。2.負性頻率和負性傳導(dǎo)：慢反應(yīng)細胞如竇房結(jié)和房室結(jié)的0相除極和4相緩慢自動除極化均與Ca2+內(nèi)流有關(guān)。其中0相除極化與傳導(dǎo)有關(guān)，而4相自動除極化與自律性相連。鈣拮抗藥可抑制上述情況下Ca2+內(nèi)流。可致負性頻率和負性傳導(dǎo)，表現(xiàn)為房室結(jié)傳導(dǎo)減慢、不應(yīng)期延長，折返激動消失，用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。鈣拮抗藥對竇房結(jié)則能降低其自律性，使心率減慢。3.心肌缺血時的保護作用：心肌缺血時，鈉泵、鈣泵受抑及鈣的被動轉(zhuǎn)運加強，可使細胞內(nèi)鈣蓄積，造成鈣過度負荷，最終導(dǎo)致心肌細胞損害。鈣拮抗藥可減少細胞內(nèi)鈣量，有保護心肌細胞作用。
(二)血管：血管平滑肌收縮也受細胞內(nèi)Ca2+的調(diào)節(jié)，鈣拮抗藥可阻滯Ca2+內(nèi)流，可明顯擴張血管，也能增加冠脈流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有較強的擴張腦血管，增加腦血流的作用。
(三)其他平滑肌：可松弛支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。
(四)改善組織血流：1.抑制血小板聚集。2.增加紅細胞變形能力，降低血液粘滯度，從而改善組織血流。
(五)其他作用：1.抗動脈粥樣硬化。2.抑制內(nèi)分泌腺的作用：大劑量藥物可抑制腦垂體后葉分泌催產(chǎn)素、加壓素及抑制垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素和促甲狀腺激素。此外還能抑制胰島素及醛固酮分泌。
【歷年真題】
對腦血管具有較強擴張作用的鈣拮抗藥是(2004年)
A.維拉帕米
B.硝苯地平
C.尼莫地平
D.地爾硫卓
E.加洛帕米
答案：C
題干解析：本題考核的是鈣拮抗藥的藥理作用。
答案解析：選項中只有尼莫地平有較強的擴張腦血管功能，故選C。
考點延伸：考生需注意各種鈣拮抗藥的作用機制及臨床應(yīng)用，尤其是它們的不同點。
【模擬試題】
下列鈣拮抗藥中，主要用于治療腦血管病的藥物是
A.維拉帕米
B.硝苯地平
C.地爾硫卓
D.普尼拉明
E.尼莫地平
答案：E
