中西醫助理醫師藥理學要點:氯丙嗪
來源:中華考試網發布時間:2014-06-11
氯丙嗪(冬眠靈)
【藥理作用】阻斷3種受體。
1.阻斷腦內多巴胺(DA)受體——抗精神作用。
1.作用
(1)對中樞神經系統作用:
①鎮靜、安定作用:正常人服用氯丙嗪后,出現鎮靜安定作用,其作用與阻斷中樞α受體有關。
②抗精神病:精神病人服用氯丙嗪后則顯現良好抗精神病作用,能迅速控制興奮躁動狀態,消除患者的幻覺和妄想等癥狀。
作用與阻斷中腦一邊緣系統和中腦一皮質系統多巴胺D2受體有關。
③鎮吐作用:小劑量阻斷延腦催吐化學感受區(CTZ)的D2受體,大劑量直接抑制嘔吐中樞,具有強大鎮吐作用,但對刺激前庭引起的嘔吐無效。
④影響體溫調節:對下丘腦體溫調節中樞有較強的抑制作用,使體溫調節失靈。氯丙嗪不但降低發熱機體的體溫,也能降低正常體溫。其降溫作用隨外界環境溫度而變化,環境溫度愈低其降溫作用愈顯著。
⑤加強中樞抑制藥作用:加強麻醉藥、鎮靜催眠藥、鎮痛藥和乙醇的作用。
氯丙嗪與解熱鎮痛藥解熱作用的比較
藥物 |
解熱原理 |
解熱特點 |
氯丙嗪 |
抑制體溫調節中樞減少產熱,增加散熱 |
不但降低發熱者體溫,也降低正常體溫 |
解熱鎮痛藥 |
抑制中樞環氧化酶,減少致熱物質前列腺素合成 |
只降低發熱體溫,不影響正常體溫 |
(2)對自主神經系統的作用
①阻斷α受體 翻轉腎上腺素的升壓效應,同時抑制血管運動中樞,并直接擴張血管,使血壓下降。但易產生耐受性,且有較多副作用,不適合抗高血壓的治療。
②阻斷 M受體 大劑量可阻斷M受體,有阿托品樣作用,可引起口干、便秘、視力模糊等。
(3)對內分泌系統的影響
氯丙嗪對內分泌系統的影響是:一個促進,三個抑制。
2.應用
(1)治療各型精神分裂癥:急性患者療效好,但不能根治。對躁狂癥及其他精神病伴興奮、緊張、妄想的患者亦有好療效。
(2)止吐:用于多種疾病和一些藥物引起的嘔吐,如癌癥、放射病及某些藥物引起的嘔吐。也可用于頑固性呃逆。但對暈動癥所致嘔吐無效。
(3)低溫麻醉和人工冬眠:配合物理降溫或與哌替啶、異丙嗪等藥物配伍組成冬眠合劑,使病人深睡,體溫、代謝及組織耗氧量均降低,對各種傷害性刺激的反應性減弱。用予嚴重感染、中毒性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療。
(4)神經官能癥:小劑量可治療神經官能癥,消除焦慮、緊張等癥狀。
3.不良反應
(1)一般反應:常見困倦、嗜睡、口干、視物模糊、震顫、鼻塞、便秘等中樞和自主神經系統副作用。
(2)錐體外系反應:長期大劑量用氯丙嗪阻斷黑質-紋狀體多巴胺受體,使多巴胺能神經功能減弱,膽堿能神經相對占優勢而導致。
主要表現為藥物性帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能、遲發性運動障礙等。
可用中樞性膽堿受體阻斷藥(苯海索)緩解。
(3)內分泌及代謝:長期應用可致乳房增大、停經、泌乳及兒童生長抑制等。
(4)過敏反應:常見皮疹、接觸性皮炎及光敏性皮炎。個別患者出現粒細胞缺乏。
(5)誘發癲癇:癲癇、昏迷者禁用。
氯丙嗪歌訣——推薦。
精神分裂氯丙嗪,
DA、M和α 。
鎮靜止吐兼降溫(調溫),
可惜暈車沒辦法。
人工冬眠顯奇效,
長期用藥毒性大。
乳腺發育帕金森,
震顫麻痹低血壓。
例題:
1.用于人工冬眠的藥物是
A.嗎啡
B.丙咪嗪
C.氯丙嗪
D.安坦
E.左旋多巴
[答疑編號501076090101]
『正確答案』C
2.下列對氯丙嗪的敘述哪項是錯誤的
A.可對抗去水嗎啡的催吐作用
B.抑制嘔吐中樞
C.能阻斷CTZ的DA受體
D.可治療各種原因所致的嘔吐
E.制止頑固性呃逆
[答疑編號501076090102]
『正確答案』D
3.氯丙嗪抗精神病的作用機制是
A.阻斷中樞DA2受體
B.激動中樞DA1受體
C.阻斷腎上腺素受體
D.阻斷GABA受體
E.激動GABA受體
[答疑編號501076090103]
『正確答案』A
4.不屬于氯丙嗪作用的是
A.調節體溫
B.阻斷M受體
C.鎮靜、安定
D.激動α受體
E.減少生長激素分泌
[答疑編號501076090104]
『正確答案』D
5.氯丙嗪不用于
A.低溫麻醉
B.抑郁癥
C.人工冬眠
D.精神分裂癥
E.尿毒癥嘔吐
[答疑編號501076090105]
『正確答案』B
6.氯丙嗪長期大劑量應用最嚴重的不良反應是
A.胃腸道反應
B.體位性低血壓
C.中樞神經系統反應
D.錐體外系反應
E.變態反應
[答疑編號501076090106]
『正確答案』D